健康时报记者  张 赫
2002年，世界上第一个替尼类药—著名的格列卫(即甲磺酸伊马替尼)登陆中国，一经上市，就成为治疗慢性粒细胞白血病的特效药物。
因其抗癌谱广、高靶向性、疗效显著、不良反应小等诸多临床优势，带动整个替尼类药物逐渐成为各种肿瘤治疗一线用药。
其实，替尼类药物一直以来都深受国内外药企追捧，产品推陈出新，甚至出现了“替尼大爆炸”这种说法。
目前国内已上市的常见替尼类产品有伊马替尼、吉非替尼、埃克替尼等12种产品，其中埃克替尼和阿帕替尼是我国自主品牌，很多专家表示，这两种“黄皮肤”替尼的出现，打破了西方替尼药物垄断市场的局面。
“替尼”是癌症患者的护花使者
在癌症圈患者里，很多人把“替尼”类药物当作是护花使者，很多常见恶性肿瘤都由替尼类药物攻坚克难。
“在中国大约有50%的非小细胞肺癌患者存在表皮生长因子受体EGFR基因突变，因此，针对EGFR突变的靶向药成为最常用的肺癌靶向药。目前，EGFR类靶向药已经从一代发展到三代。这三代药物都来自“替尼”家族。”
中国医学科学院肿瘤医院肿瘤内科主任医师李峻岭表示，作为死亡率最高的肺癌，目前第1、2、3代靶向药都是替尼类药物，其中包括第一代吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)和埃克替尼(凯美纳);第二代达克替尼和阿法替尼以及第三代奥希替尼。
除了死亡率最高的肺癌，让很多女性患者恐惧的乳腺癌也是“替尼”家族为之战斗的对象，拉帕替尼(泰立沙)用于治疗HER2阳性乳腺癌，帕博西尼则用于治疗HER2阴性和ER阳性的绝经后乳腺癌。
对于胃肠肿瘤而言，替尼家族也贡献了不少，已经处于晚期胃癌的患者，阿帕替尼(艾坦)是很好延长生存年限的药物。 　　对于不能手术的肾癌、肝癌患者来说，舒尼替尼(索坦)是转移性肾癌患者的福音，帕唑替尼和阿西替尼都可以用于治疗晚期肾癌，其中帕唑替尼还能治疗软组织肉瘤。
除了这些常见癌症，对于黑色素瘤、甲状腺癌等，“替尼”家族也都战斗在抗癌一线，世界范围内，常见癌症靶向药里，至少20种替尼类药物正在和癌细胞做抗争。
替尼家族将迎来新成员
作为高效抗癌药，各个国家都在大力研发替尼类药物，李峻岭表示，肺癌领域近年的阿法替尼和奥希替尼的上市，很大程度上延长了肺癌患者的生存年限，为了让更多各个阶段的癌症患者都受到更庞大“替尼”家族的保护，在未来几年内，还要有10多种靶向药即将上市。
据李峻岭介绍，2017年4月27日，用于治疗非小细胞肺癌的安罗替尼以“与现有治疗手段相比具有明显治疗优势”“重大专项”的理由被纳入优先审评。目前药理毒理、临床部分的技术审评已完成，预计很快可以获得CFDA批准。而安罗替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用，获得了国家重大新药创制专项资助。
除了安罗替尼以外，用于治疗HER2+乳腺癌、胃癌的吡咯替尼也获得国家重大新药创制专项资助，2017年9月26日，吡咯替尼以“具有明显临床价值，重大专项”的理由被纳入优先审评。呋喹替尼治疗晚期结直肠癌的上市申请2017年6月30日获得原国家食品药品监督管理总局药品审评中心承办受理。
2015年2月13日，仑伐替尼以优先审评和孤儿药身份获得FDA批准上市，用于治疗放射性碘难治的高风险分化型甲状腺癌。在肝癌适应症上，仑伐替尼在2017年12月18日获得我国优先审评，预计会在很快会获得CFDA批准。
塞瑞替尼是第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，2014年4月29日被FDA批准用于克唑替尼治疗不耐受或疾病进展的ALK+非小细胞肺癌，2017年5月26被FDA批准一线治疗ALK+转移性非小细胞肺癌。2017年12月11日，我国对塞瑞替尼胶囊上市的申请正式承办受理。 　　近日，欧洲肥胖大会发布的新研究表明，减肥能够降低患黑色素瘤的风险，该项研究涉及2000多名减肥手术患者。
参与者是2000多名接受过肥胖手术的人，也有相似数量的对照组参与者，他们的年龄、性别、身体测量、性格特征以及心血管危险因素等一系列参数都是匹配的。分析表明，那些接受过手术的人在接下来的18年里患黑色素瘤的风险明显降低。
吴茜茜编译