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发刊日期:2012年04月16日> 总第917期 > 16 > 新闻内容
抗血小板药物的发展之旅
健康时报实习记者 田 茹
发布时间:2012年04月16日  查看次数:  

  

  

  今

  近年来,急性冠脉综合征(ACS)的发病率呈上升趋势。ACS的发生是由于冠状动脉硬化斑块破裂,血小板黏附、聚集和释放,从而导致血管管腔狭窄,出现心肌缺血缺氧甚至坏死。主要表现为胸痛胸闷、心律失常甚至猝死。

  治疗ACS主要使用抗血小板药物。口服抗血小板的药物多种多样,目前,欧洲、美国冠状动脉治疗中,药物治疗的优选顺序依次是替格瑞洛、普拉格雷、氯吡格雷。

  2010年12月,欧洲医药管理局接受医疗用品委员会的建议,批准替格瑞洛在欧洲用于治疗急性冠脉综合征。

  2011年7月20日,美国食品和药品监管管理局批准了替格瑞洛用于减少急性冠脉综合征病人的心血管死亡和心脏病发作。

  古

  从1961年开始,就已经有了抗心肌缺血的药物双嘧达莫,由于能发生冠状动脉缺血,导致症状加重,目前已很少使用。

  1898年阿司匹林上市,不仅用于感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛等治疗,还能预防手术后血栓形成、心肌梗塞和中风。

  然而由于阿司匹林容易引起消化道出血,且随着剂量增加,疗效没有随之增加。

  1997年氯吡格雷走向市场,与阿司匹林相比,可显著降低新的缺血性事件的发生。由于氯吡格雷属于前体药物,需代谢为活性代谢产物才可发挥药效,受代谢限制较多,个体差异大。

  2009年普拉格雷的产生,避免了这一问题。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷,虽然仍为前体药物,但不受代谢的限制,这样有效避免了个体间的疗效差异,更大程度地降低了主要缺血性心血管事件的发生率。

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